Apresentação de Cloridrato de clobutinol
Medicamento Genérico.
Laboratório: Medley
Princípios ativos: cloridrato de clobutinol
Xarope: embalagem contendo frasco com 120 mL, acompanhado de copo-medida graduado em 2,5 mL; 5 mL; 7,5 mL e 10 mL.
Composição de Cloridrato de clobutinol
Cada mL do xarope contém:
cloridrato de clobutinol ......... 4 mg
(correspondentes a 3,50 mg de clobutinol)
veículo q.s.p. ................... 1 mL
(ácido clorídrico, aroma de caramelo, aroma de cereja, aroma de menta, benzoato de sódio, hietelose, sacarina sódica di-hidratada, sorbitol, água deionizada).
Para que serve Cloridrato de clobutinol
Tratamento sintomático da tosse irritativa não-produtiva:
- em processos inflamatórios das vias respiratórias, devido a infecções ou outras causas
- antes, durante ou após procedimentos diagnósticos ou intervenções terapêuticas no tórax, nos brônquios ou na pleura
-
depois de anestesia, especialmente após intubação. INFORMAÇÃO TÉCNICA
O clobutinol é um antitussígeno não opiáceo para uso oral. Atua por ação direta no centro da tosse. Em vários experimentos animais, a potência antitussiva do clobutinol demonstrou ser similar à da codeína.
Entretanto, ao contrário da codeína, não exerce atividade analgésica, não inibe o peristaltismo intestinal e não induz depressão respiratória nas doses terapêuticas. Estudos farmacológicos clínicos em voluntários e em pacientes confirmaram a similaridade do efeito antitussígeno do clobutinol e da codeína. Após a administração oral de clobutinol, o alívio da tosse inicia-se dentro de 15 a 30 minutos, perdurando por 4 a 6 horas.
Foram realizados estudos de farmacocinética com clobutinol não-marcado via intravenosa e oral e marcado com 14C via oral. Após a administração oral de 80 mg (dose única), a absorção é rápida e quase completa. As concentrações plasmáticas máximas de 36 ng/mL (28 - 55 ng/mL) são obtidas dentro de 1 a 2 horas. Após 40 mg por via oral, três vezes ao dia, o estado de equilíbrio das concentrações plasmáticas é obtido no terceiro dia.
Após administração intravenosa de 40 mg de clobutinol, a distribuição é rápida, com um volume de distribuição de 500 litros.
As administrações oral e intravenosa são seguidas por uma fase de eliminação rápida (meia-vida de aproximadamente 1,5 horas) e uma fase mais lenta (meia-vida de aproximadamente 7 horas).
Após a aplicação oral de 40 mg de clobutinol marcado com 14C, os níveis plasmáticos máximos variaram entre 160 e 220 ng - equivalente a cloridrato de clobutinol/mL.
A fase mais rápida das duas fases de eliminação de clobutinol marcado com 14C tem uma meia-vida de 1,5 - 3 horas -
a fase mais lenta, de 23 - 32 horas.
A comparação dos níveis do fármaco original com a radioatividade total comprova que o plasma contém uma alta porcentagem de metabólitos, alguns dos quais são ativos, sendo eliminados de forma muito mais lenta.
O clobutinol é metabolizado quase completamente no fígado. Cerca de 80-90% é eliminado num período de 96 horas, principalmente através dos rins. A eliminação fecal é insignificante, com um máximo de 3%. A excreção de substância ativa não metabolizada com a urina somente ocorre nas primeiras horas, com um percentual de 1-2%.
Apesar de uma absorção virtualmente completa, a biodisponibilidade absoluta das formas orais de clobutinol é de apenas 25%, devido ao efeito de primeira passagem. Não foram realizados estudos para estabelecer se o clobutinol é dialisável ou não. Também não se dispõe de informação se a substância atravessa a barreira placentária, ou se passa para o leite materno.
Estudos de toxicidade aguda em camundongos mostraram valores de DL50de 600, 370, 130 e 40,5 mg/kg para as aplicações por via oral, subcutânea, intraperitoneal e intravenosa, respectivamente, indicando que o fármaco possui baixa toxicidade.
Estudos de toxicidade crônica por via oral em ratos com até 200 mg/kg e em cães com até 20 mg/kg não mostraram qualquer efeito prejudicial para a saúde. Os dados disponíveis não mostram índices de efeito carcinogênico ou mutagênico.
Estudos em coelhos, camundongos e ratos mostraram um índice aumentado de mortes de embriões e uma incidência mais elevada de malformações com doses que excederam em mais de 10 vezes as doses terapêuticas máximas recomendadas para o ser humano.
Estudos sobre aberrações cromossômicas em linfócitos humanos com e sem ativação metabólica não apresentaram potencial clastogênico.
Ação esperada de Cloridrato de clobutinol
• Ação esperada do medicamento: o cloridrato de clobutinol promove o alívio rápido e prolongado da tosse irritativa sem catarro (tosse seca).
O efeito da administração oral de cloridrato de clobutinol inicia-se dentro de 15 a 30 minutos, perdurando por 4 a 6 horas. O clobutinol atua por ação direta no sistema nervoso central, no local que comanda o reflexo da tosse.
Contraindicações e riscos de Cloridrato de clobutinol
Hipersensibilidade conhecida ao clobutinol ou a outros componentes da fórmula do produto, durante a gravidez e período de lactação, em pacientes com conhecida síndrome congênita do QT Longo, em crianças na faixa etária de 0 a 2 anos de idade.
Precauções e Advertências de Cloridrato de clobutinol
• Contraindicações e Precauções: o produto não deve ser administrado a pacientes com alergia conhecida ao clobutinol ou aos outros componentes da fórmula, durante a gravidez e período de lactação e em pacientes portadores de uma arritmia rara, conhecida como síndrome congênita do QT Longo.
"Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade."
Pacientes com história pessoal ou familiar de epilepsia, devem ter precaução no seu uso.
O produto deve ser usado com precaução, quando a expectoração for importante para a limpeza das vias respiratórias.
Pacientes com problemas do rim (insuficiência renal) devem ter precaução no uso do produto, pois o organismo elimina o remédio principalmente através da urina.
O cloridrato de clobutinol pode diminuir a capacidade para conduzir veículos ou manusear máquinas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Pacientes Diabéticos: o produto não contém açúcar.
PRECAUÇÕES E ADVÊRTÊNCIAS
Nas condições em que a expectoração desempenha um papel importante como mecanismo de limpeza das vias respiratórias, cloridrato de clobutinol deve ser usado com precaução e após análise do risco/benefício para o paciente.
Foram relatados casos isolados de convulsões em associação com superdoses de clobutinol; não foi estabelecida uma relação causal com o uso de cloridrato de clobutinol nas doses recomendadas. Não obstante, deve-se tomar precaução em pacientes com história pessoal ou familiar de epilepsia.
Os pacientes não devem exceder a dose recomendada.
Uma vez que a eliminação do clobutinol ocorre predominantemente através dos rins, deve-se ter precaução em pacientes com insuficiência renal.
O cloridrato de clobutinol pode diminuir a capacidade para conduzir veículos ou manusear máquinas.
PACIENTES IDOSOS
Desconhecem-se restrições ou precauções especiais para o uso do produto em pacientes com idade superior a 65 anos.
"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE."
Interações medicamentosas de Cloridrato de clobutinol
• Ingestão concomitante com outras substâncias: desconhecem se interações prejudiciais de importância clínica entre o produto e outras substâncias, porém medicamentos que atuam no cérebro, como por exemplo: tranquilizantes, antidepressivos e o álcool podem apresentar interações entre si.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Desconhecem-se interações específicas; contudo, os fármacos de ação central podem apresentar interações entre si.
Uso de Cloridrato de clobutinol na gravidez e amamentação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.
Não existem informações de que o cloridrato de clobutinol passe para o leite materno. Entretanto, o produto está contraindicado durante a gravidez e o período de lactação.
Em alguns estudos pré-clínicos, com doses que excederam em mais de 10 vezes as doses máximas recomendadas, observaram-se efeitos embriotóxicos e teratogênicos. Desconhece-se a significância destes achados nos seres humanos. Não existem informações de que o cloridrato de clobutinol passe para o leite materno. Entretanto, o produto está contraindicado durante a gravidez e o período de lactação.
Armazenamento, data de fabricação, prazo de validade e aspecto físico de Cloridrato de clobutinol
• Cuidados de armazenamento: conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30 0C).
• Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação, que pode ser verificado na embalagem externa do produto. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS."
Posologia, dosagem e instruções de uso de Cloridrato de clobutinol
POSOLOGIA
A posologia deve ser adaptada às necessidades individuais. De modo geral, recomendam-se as seguintes doses: (10 mL = 1 copo-medida = 40 mg de cloridrato de clobutinol, correspondentes à 35,01 mg de clobutinol)
Adultos e crianças acima de 12 anos: 10 a 20 mL (1 a 2 coposmedida), 3 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 7,5 a 10 mL (¾ a 1 copo-medida), 3 vezes ao dia.
Crianças de 3 a 6 anos: 5 a 7,5 mL (½ a ¾ de copo-medida), 3 vezes ao dia.
Crianças de 2 a 3 anos: 5 mL (½ copo-medida), 3 vezes ao dia.
"Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade."
• Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não tome dose acima da recomendada.
• Interrupção do tratamento: não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas de Cloridrato de clobutinol
Como reações adversas foram relatadas agitação, tremores, exantema pruriginoso, náuseas, vômitos, vertigens, fadiga, sonolência e distúrbios gastrintestinais. Raramente foram observados dispneia, hipertonia muscular, convulsões e alucinações (observado principalmente em crianças e pacientes geriátricos).
Mais raramente foram relatados casos de reações alérgicas tais como: angioedema, urticária, alguns casos isolados de anafilaxia e hipotensão grave.
O clobutinol pode prolongar o intervalo QT no eletrocardiograma, em pacientes com síndrome congênita do QT Longo. Muito raramente pode ocorrer Torsade de Pointes, um tipo de taquicardia ventricular polimórfica, associada ao prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma, que provoca o surgimento de pausas de duração variável.
Estudos clínicos conduzidos em voluntários sadios concluíram que o clobutinol tem potencial de prolongar o intervalo QTc e, embora a relevância clínica destes achados não esteja clara, seu potencial arritmogênico não pode ser excluído.
• Reações adversas: podem ocorrer agitação, tremores, vermelhidão na pele com coceira, náuseas, vômitos, tonturas, fadiga, sonolência e queixas gastrintestinais. Raramente foram observados falta de ar, contratura muscular, convulsões e alucinações (observado principalmente em crianças e pacientes idosos) e alterações nos batimentos cardíacos (arritmia). Nos raros casos de reações alérgicas, foram relatados: inchaço de lábios e garganta, urticária, alguns casos isolados de anafilaxia e grave queda da pressão arterial.
Informar ao médico o aparecimento de qualquer reação desagradável.
Superdosagem de Cloridrato de clobutinol
Sintomas: miose (redução do tamanho das pupilas), vômitos, tonturas (vertigens), instabilidade de pressão arterial, reflexos exagerados, ansiedade, excitação, confusão, convulsões e alucinações. Ocasionalmente pode ocorrer depressão central paradoxal (sonolência, sedação e coma).
Tratamento: após ingestão recente de doses altas, lavagem gástrica seguida de instilação de carvão ativado. Quando necessário, manter as funções respiratórias por intubação. Em casos de convulsões recomenda-se administração intravenosa de diazepam.
“SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.”
Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa - CRF-SP nº 10.640
MS - 1.0181.0387
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 - Campinas - SP
CNPJ 50.929.710/0001-79
Indústria Brasileira
